Avaliação da atividade da isatina-3-N4-benziltiossemicarbazona (IBTC) como antioxidante na proteção da LDL contra a oxidação
Abstract
Muitos estudos têm revelado que a oxidação da lipoproteína de baixa densidade (LDL) é um fator pró-aterogênico e que o estresse oxidativo tem um papel central na formação de LDL oxidada. As Tiossemicarbazonas são compostos usados em terapias anti-câncer, antiviral e antifúngica em humanos. No entanto, estudos sobre a atividade redox desta classe de moléculas ainda são bastante controversos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antioxidante de um composto derivado de uma tiossemicarbazona: a isatina-3-N4-benziltiossemicarbazona (IBTC) e seu possível efeito protetor contra a oxidação da LDL in vitro. Tais atividades foram avaliadas através da formação de dienos conjugados em LDL e em soro humano induzidos por 2,2-azobis(2-amidinopropano diidroclorido) AAPH e por CuSO4; da perda da fluorescência do triptofano (Trp) em LDL induzida pelo CuSO4; da formação de substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBARS) em LDL, plasma humano e em diferentes tecidos de ratos e do potencial antioxidante total (TRAP) do IBTC. A toxicidade do IBTC foi investigada em fatias da artéria aorta. Os resultados mostraram que a IBTC foi eficaz em reduzir a formação de dienos conjugados induzidos tanto pelo AAPH quanto pelo CuSO4, aumentando de modo concentração-dependente a fase lag. A IBTC também preveniu a perda acentuada da fluorescência do Trp, reduziu a formação de TBARS na LDL no plasma e nos tecidos isolados de ratos e não causou toxicidade em fatias da artéria aorta. Esses dados indicam que a IBTC pode ser considerado um promissor agente antioxidante e exibir propriedades anti-aterogênicas in vitro.