Desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas e semissólidas contendo piperina associada a nanocarreadores
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Data
2018-08-17Primeiro membro da banca
Adams, Andréa Inês Horn
Segundo membro da banca
Menezes, Cristiano Ragagnin de
Terceiro membro da banca
Colomé, Letícia Marques
Quarto membro da banca
Teixeira, Helder
Metadata
Mostrar registro completoResumo
A possibilidade de associar ativos naturais a sistemas nanoestruturados surge como uma opção de
tratamento menos invasiva ao organismo. Isto porque, as nanopartículas são capazes de controlar a
liberação e atenuar os efeitos tóxicos da substância ativa associada. Baseado nisso, este trabalho visa
o desenvolvimento de formas farmacêuticas para uso tópico e retal a partir de nanocarreadores
contendo piperina. Inicialmente, foram preparadas nanocápsulas poliméricas (PIP-NC), nanoemulsões
(PIP-NE) e nanoemulsões revestidas (PIP-C-NE) contendo piperina pelo método de deposição
interfacial de polímero pré-formado e emulsificação espontânea, respectivamente. As formulações
foram caracterizadas em relação ao pH, diâmetro médio, índice de polidispersão (PdI), potencial zeta,
teor de bioativo e eficiência de encapsulamento. Também foram avaliadas quanto ao potencial
bioadesivo, potencial de irritação, perfil de liberação in vitro e fotodegradação. As NC-PIP foram
avaliadas quanto ao potencial citotóxico frente a células tumorais HT-29. A partir das PIP-NC foram
preparados produtos secos (PIP-NC-L), por liofilização, e caracterizados quanto ao rendimento
ponderal, distribuição e tamanho de partícula e teor de piperina. Os pós foram incorporados em
supositórios de PEG400:PEG4000 (20:80, SR1-PIP-NC) e PEG400:PEG4000:Extrato Oleoso (45:50:5,
SR2-PIP-NC) e avaliados quanto ao peso médio, uniformidade de conteúdo, análise morfológica,
liberação e permeação/penetração in vitro. A partir das NE foram preparados nanogéis (NG-PIP-NE)
pelo método de extrusão e avaliados quanto ao pH, diâmetro médio, teor de bioativo, espalhabilidade,
comportamento reológico, liberação e permeação/penetração in vitro. As nanoestruturas apresentaram
diâmetro médio na faixa nanométrica (120-170 nm), PdI <0,25 e potencial zeta positivo (NC e C-NE) e
negativo (NE). O teor de piperina ficou próximo ao teórico (1,0 mg/mL) e a eficiência de encapsulamento
em torno de 100%. As PIP-NC e PIP-C-NE mostraram-se levemente irritantes e irritantes,
respectivamente; enquanto a PIP-NE não foi irritante. As PIP-NC e PIP-C-NE apresentaram potencial
bioadesivo. Quanto ao estudo de liberação, as nanoestruturas foram capazes de controlar a liberação
da piperina. As PIP-NC e PIP-NE protegeram a piperina da fotodegradação, ao contrário da PIP-C-NE.
No ensaio de citotoxicidade, as PIP-NC foram capazes de reduzir a viabilidade celular. Os PIP-NC-L
apresentaram rendimento ponderal próximo a 100%, teor de bioativo próximo ao teórico (7,74 ± 0,03
mg/g), distribuição de tamanho de partícula nas faixas nanométrica e micrométrica, tamanho médio de
150-160 nm. Os supositórios apresentaram coloração branca a levemente amarelada, odor
característico da base, aspecto homogêneo, sem fissuras ou formação de bolhas; diâmetro de 9 a 10
mm e comprimento de 33 a 35 mm; peso médio em torno de 3,0 g. O teor de bioativo ficou próximo ao
teórico (5,90 mg/supositório). O SR2 garantiu melhor distribuição/dispersão dos pós na base. Os
estudos de liberação (saco de diálise) e de permeação/penetração (intestino invertido) in vitro
constataram a influência da base na entrega do bioativo nas membranas e fluídos biológicos, visto que
o SR2 modificou a liberação e a permeação/penetração da piperina. Os nanogéis ocasionaram o
aumento do tamanho médio das gotículas (230 ± 6 nm); conteúdo de bioativo próximo ao teórico (0,57
mg/g); pH e viscosidade compatíveis com a aplicação tópica. O estudo de liberação in vitro (membrana
de diálise) confirmou a capacidade NG-PIP-NE em entregar maior quantidade de bioativo. No entanto,
no estudo de permeação/penetração (pele suína) não se observou diferença da quantidade de piperina
presente nas camadas da pele em relação ao organogel com piperina não associada.
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