Reposicionamento e avaliação da atividade antibacteriana e de clivagem do DNA plasmidial in vitro dos não antibióticos Anlodipino e Valsartana
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Data
2019-12-19Primeiro membro da banca
Ramos, Daniela Fernandes
Segundo membro da banca
Cóser, Virgínia Maria
Metadata
Mostrar registro completoResumo
Infecções causadas por microrganismos multirresistentes têm aumentado consideravelmente nos
últimos anos, chegando aproximadamente um quinto da mortalidade mundial, tornando-se um
problema de saúde pública. Outro fator preocupante é a resistência a medicamentos antitumorais que
levam ao fracasso terapêutico em pacientes com câncer. Assim, é essencial a busca por medicamentos
mais potentes e seletivos com ação antibacteriana e antitumoral, através de alternativas mais rápidas e
eficazes, como o reposicionamento de medicamentos, a fim de contornar estes desafios e limitações.
Diferentes não antibióticos são relatados na literatura com potencial atividade antibacteriana e
antitumoral, dentre eles a classe dos anti-hipertensivos. O anlodipino e valsartana são medicamentos
não antibióticos comumente utilizados na clínica médica para tratamento da hipertensão arterial.
Sendo assim, o objetivo deste estudo, no primeiro artigo, foi apresentar à comunidade científica uma
seleção de estudos que abordem o reposicionamento do não antibiótico anlodipino e seus efeitos
sinérgicos no tratamento de doenças infecciosas e neoplásicas. No manuscrito, objetivou-se avaliar a
atividade antibacteriana in vitro isoladamente e em associação ao ciprofloxacino dos fármacos
anlodipino e valsartana, e ainda, avaliar a atividade de clivagem do DNA plasmidial dos
medicamentos em estudo, bem como seu provável mecanismo de ação envolvido. No primeiro artigo,
apresentamos dezesseis pesquisas envolvendo reposicionamento do anlodipino como alternativa na
terapêutica de infecções microbianas e neoplásicas, demonstrando atividade sinérgica significativa
quando associado a dez diferentes fármacos. No manuscrito, a atividade antibacteriana foi avaliada
frente a dez cepas bacterianas padrão de referência American Type Culture Collection (ATCC) e trinta
e um isolados clínicos multirresistentes (MDR) provenientes de pacientes admitidos no Hospital
Universitário de Santa Maria, onde anlodipino sozinho foi ativo frente a todas as bactérias,
especialmente frente as Gram-positivas como os Staphylococcus coagulase negativos resistentes à
meticilina (MRSCoN). Diferente do que ocorre com valsartana, que foi ativa apenas frente a duas
cepas e um isolado. Quando associados ao ciprofloxacino, anlodipino resultou em nove isolados
sinérgicos, enquanto que valsartana não obteve resultados significativos. Ainda, ambos os
medicamentos foram aptos a clivar o DNA plasmidial nas condições definidas de pH e temperatura,
sendo que na investigação do provável mecanismo de ação envolvido, sugere-se que ambos atuem
através do mecanismo hidrolítico pois não foram capazes de inibir a atividade de clivagem na presença
de sequestradores de radicais livres. Sendo assim, evidenciamos o reposicionamento destes fármacos
como forma eficaz na terapêutica de infecções ocasionadas por microrganismos multirresistentes.
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