Síntese de N-dióxidos derivados de piperazinas e zidovudinas
Visualizar/ Abrir
Data
2022-09-30Primeiro coorientador
Dornelles, Luciano
Primeiro membro da banca
Morel, Ademir Farias
Segundo membro da banca
Godoi, Benhur de
Metadata
Mostrar registro completoResumo
Calcogenonucleosídeos vem sendo alvo de estudo devido ao seu potencial biológico e suas
propriedades farmacêuticas, das quais podem-se destacar propriedades antitumorais,
antivirais, antioxidantes, entre outras. Também, estruturas de piperazinas apresentam-se
presentes em compostos de aplicação farmacológica apresentando propriedades
antimicrobianas, anticancerígenas, antidepressivas, entre outras. Por fim, os compostos
derivados de N,N-dióxidos de 2H-benzimidazóis, apesar de menos estudados quando
comparados as classes anteriores, vem apresentando resultados apontando seu potencial,
sendo utilizado como agente antiparasitário, além de apresentar propriedades antitumorais e
antioxidantes. Tendo isto em vista, o presente trabalho buscou desenvolver uma metodologia
sintética para a obtenção de novos compostos de 1-(aril-sulfonil)-4-(1,3-dióxido-2,2-dimetil2H-benzimidazol)-acetil-piperazinas 3a-c e 5’-arilcalcogenil-3’-(1,3-dióxido-2,2-dimetil-2Hbenzimidazo-amido)-timidinas 5a-m, de modo a possibilitar a obtenção de 16 novos
compostos através de condições brandas, empregando DCC e DCM em atmosfera aberta e
temperatura ambiente, com bons rendimentos (49% a 90%). Adicionalmente, verificou-se, em
testes in sílico e in vitro, que os compostos obtidos apresentavam resultados de ancoragem
molecular favoráveis para interação com o sítio ativo da protease principal do SARS-CoV-2,
bem como, ação inibitória frente ao mesmo, indicando possibilidade de atuação como inibidor
do SARS-COV-2.
Coleções
Os arquivos de licença a seguir estão associados a este item: