Desenvolvimento tecnológico de supositórios vaginais contendo nanopartículas poliméricas de tioconazol
Fecha
2015-08-14Metadatos
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O desenvolvimento de sistemas nanoestruturados tem proporcionado melhor controle da liberação e o direcionamento de substâncias ativas ao local terapêutico, minimizando, assim, efeitos adversos, além de contribuir para o aumento da eficácia terapêutica. Neste sentido, esses carreadores constituem uma alternativa para o desenvolvimento de produtos administrados pela via vaginal, pois as formas farmacêuticas comumente utilizadas promovem distribuição e penetração inadequadas dos fármacos, além do reduzido tempo de permanência no local. Com isso, este trabalho teve por objetivo desenvolver supositórios vaginais contendo produtos secos preparados a partir de suspensões de nanopartículas poliméricas contendo tioconazol, um antifúngico utilizado no tratamento de vulvovaginites. As suspensões de nanoesferas e nanocápsulas poliméricas contendo tioconazol (3 mg/mL) foram preparadas pela técnica da nanoprecipitação e avaliadas quanto ao diâmetro médio de partículas (166 – 203 nm), índice de polidispersão (inferior a 0,20), potencial zeta negativo (6 – 10 mV), pH (fracamente ácido), teor de fármaco (próximo ao teórico) e eficiência de encapsulamento (aproximadamente 100%), as quais foram adequadas e estáveis durante o período de 30 dias sob condições de temperatura ambiente. Após a preparação, as suspensões foram submetidas à secagem por aspersão para a obtenção dos produtos sólidos intermediários, os quais foram caracterizados em relação ao rendimento ponderal, índice de ressuspensão em água, perfil de distribuição de tamanho de partículas, teor de fármaco, umidade e morfologia. Quanto a essas características, os resultados foram satisfatórios: rendimento ponderal de, aproximadamente, 60%, conteúdo de fármaco próximo do valor teórico (21 mg/g), índice de ressuspensão próximo a unidade e recuperação do tamanho submicrométrico das partículas. Essas características mantiveram-se, após 30 dias de armazenamento a temperatura ambiente, somente para os produtos secos contendo as nanoesferas. Posteriormente, os produtos secos foram incorporados em uma base de gelatina-glicerina a fim de obter supositórios vaginais. Todas as formulações apresentaram características de superfície e de dimensões homogêneas; teor de fármaco próximo da concentração teórica (23 mg/supositório); peso médio entre 4,51 e 4,57 g; uniformidade de conteúdo e tempo de desintegração inferior a 60 minutos. Os supositórios constituídos pelas nanoesferas possibilitaram um maior controle da liberação do tioconazol em comparação aos supositórios contendo o fármaco não associado. Dessa forma, as formulações propostas neste trabalho poderão constituir uma alternativa para a administração do tioconazol pela via vaginal, de melhor aceitabilidade face às formas farmacêuticas já existentes (cremes, géis) possibilitando, por hipótese, um maior efeito terapêutico do fármaco, tendo em vista as vantagens que a nanotecnologia apresenta.
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