Desenvolvimento de micropartículas e comprimidos microparticulados contendo piperina
Visualizar/ Abrir
Data
2019-08-30Primeiro coorientador
Cruz, Letícia
Primeiro membro da banca
Beck, Ruy Carlos Ruver
Segundo membro da banca
Schaffazick, Scheila Rezende
Metadata
Mostrar registro completoResumo
A piperina é um alcaloide extraído de plantas do gênero Piper, entre as quais a espécie Piper nigrum, a pimenta do reino, muito empregada na culinária e na medicina tradicional indiana. Além disso, a piperina apresenta atividades farmacológicas importantes, como antioxidante, antitumoral e neuroprotetora, além de promover aumento na biodisponibilidade de outros fármacos quando a ela associados. Porém, quando administrada por via oral, apresenta como inconveniente a irritação do trato gastrintestinal, além de ser insolúvel em meio aquoso. A microencapsulação empregando a etilcelulose é uma alternativa para contornar estas características, uma vez que este polímero é capaz de mascarar sabores desagradáveis, além de promover o controle da liberação de substâncias ativas microencapsuladas. Portanto, neste trabalho, sistemas microparticulados a partir do polímero etilcelulose contendo piperina foram preparados pela técnica de emulsificação-evaporação do solvente O/A. As micropartículas desenvolvidas foram caracterizadas quanto ao rendimento do processo, tamanho médio e distribuição do tamanho de partículas, teor de piperina, eficiência de encapsulamento, morfologia, densidade bruta e de compactação, avaliação das propriedades de fluxo e liberação in vitro do bioativo. Posteriormente, para viabilizar a administração das micropartículas, estas foram convertidas em comprimidos, acrescidas de polacrilina potássica e Pullulan®, e preparados por compressão direta. Os comprimidos microparticulados foram caracterizados de acordo com o peso médio, dureza, espessura, teor de piperina, uniformidade de conteúdo, morfologia e liberação da piperina. O processo de obtenção das micropartículas apresentou rendimento de 97,6 ± 0,3 % e estas mostraram-se esféricas, com tamanho de 190 ± 13 μm e Span de 1,698 ± 0,180. A eficiência de encapsulação foi 90,0 ± 0,9 %, um teor de piperina de 298,3 ± 2,9 mg/g. O ensaio de liberação in vitro demonstrou o controle da liberação da piperina a partir dos sistemas microparticulados: em 24 h, foram liberados 34,8 ± 1,6 %, enquanto que 80,9 ± 1,5% da piperina pura foi dissolvida. A avaliação da densidade bruta e de compactação e a determinação do índice de Carr e do fator de Hausner revelaram que as micropartículas possuem um excelente fluxo. Desta forma, para preparar os comprimidos microparticulados foram utilizados como excipientes apenas um promotor de dissolução, Kyron® T-314, e o diluente, Pullulan®. Os comprimidos apresentaram um peso médio de 99,1 ± 0,9 mg; espessura de 3,38 ± 0,03 mm; dureza de 3,0 ± 0,2 kgf e friabilidade de 0,4%. O teor de piperina foi de 19,7 ± 0,4 mg, próximo ao teórico. A liberação do bioativo a partir dos comprimidos foi controlada, liberando 49,4 ± 2,4 % em 24 h, e o perfil de liberação se mostrou semelhante ao perfil de liberação da piperina a partir das micropartículas. Com este resultado e a microscopia eletrônica de varredura, pode-se afirmar que as micropartículas se mantiveram intactas após a compressão. Sendo assim, neste trabalho foram desenvolvidos micropartículas e comprimidos microparticulados contendo piperina, os quais apresentaram características físico-químicas e perfis de liberação adequados para contornar os obstáculos apresentados pela piperina para sua administração por via oral e, portanto, os comprimidos microparticulados são uma promissora forma farmacêutica para tal fim.
Coleções
Os arquivos de licença a seguir estão associados a este item: