Síntese e avaliação biológica de novos híbridos moleculares derivados de 5’-arilcalcogenil-3-amino-timidina e 2,4,6-tricloro- 1,3,5-triazina
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Data
2023-09-29Primeiro coorientador
Dorneles, Luciano
Primeiro membro da banca
Dalcon, Ionara Irion
Segundo membro da banca
Araújo, Lidiane da Silva
Metadata
Mostrar registro completoResumo
A busca por estratégias sintéticas que permitem a hibridização de moléculas biologicamente ativas de maneira eficiente tem ganhado atenção entre pesquisadores, uma vez que possibilitam acesso a amplas variedades farmacológicas multiativas. Nesse sentido, foram sintetizadas neste trabalho uma série de moléculas utilizando o 2,4,6-tricloro-1,3,5-triazina (cloreto cianúrico), em virtude de suas propriedades que permitem sua funcionalização com uma versatilidade de moléculas de maneira regioquímica. Foram obtidos e caracterizados compostos inéditos derivados do cloreto cianúrico (1,3,4-triazina-2,4,6-tricloro) com diferentes 5’arilcalcogenil-3-amino-timidina derivados de zidovudina. Com base nos testes in silico os compostos 5a-5i apresentaram resultados de ancoragem molecular favoráveis para a interação com o sítio ativo da protease principal do SARS-CoV-2, indicando atividade antiviral promissora. Foram realizados também ensaios in sílico e ensaios in vitro dos compostos obtidos para avaliar a atividade antitumoral. Os estudos in sílico foram realizados para a proteína αβ-tubulina (dímero) e os in vitro frente a duas linhagens de células cancerígenas H-29 e NCI/ADR-RES, os quais apresentaram atividade inibitória eficaz em baixas concentrações, destacando-se o composto 5b. Foram ainda, realizados estudos da atividade antioxidante por ensaio TBARS no qual o composto 5b em concentrações de 10 μM, 20 μM e 200 μM preveniu significativamente a peroxidação lipídica induzida por 100 μM de FeSO4 em amostras de fosfatidilcolinao.
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