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dc.creatorNunes, Melise Silveira
dc.date.accessioned2015-12-01
dc.date.available2015-12-01
dc.date.issued2015-05-15
dc.identifier.citationNUNES, Melise Silveira. EVALUATION OF CYTOTOXIC AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF A COMPOUND TRIAZENIDE COMPLEXED WITH GOLD ION (I). 2015. 69 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal de Santa Maria, Santa Maria, 2015.por
dc.identifier.urihttp://repositorio.ufsm.br/handle/1/6029
dc.description.abstractCancer represents one of the leading causes of death worldwide and efforts to discover more effective anticancer therapies have led to the synthesis of a wide diversity of molecular species. Another major challenge is the anti-infective treatment, because despite the large arsenal of active substances available, many show inefficiency due to the rapid emergence of resistant bacterial strains. As a result, arises the necessity of finding new active substances, more effective and targeted properties in both treatments of neoplasms as microbial resistance. Notably, the Triazenes compounds (TZCs) have been asserting itself as a promising class of metallodrugs with relevant antimicrobial and antiproliferative activity. Moreover, the association of pharmacophoric radical TZC with metal ions, such as gold, leads to a significant increase in biological activity. Because of this wide pharmacological versatility, this study aimed the evaluating in vitro of the biological activity of a compound TZC complexed with ion gold (I). The antibacterial activity was carried out by the conventional method of broth microdilution, through the technique of the minimum inhibitory concentration (MIC), against bacterial strains reference standard American Type Culture Collection (ATCC), clinical isolates with multidrug resistance (MDR) and clinical isolates biofilm producers. Cytotoxicity was evaluated by colorimetric assay based on the reduction of bromide of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) (MTT) against the standard cell line K562 (Chronic Myeloid Leukemia). The results obtained demonstrate that the compound in study present a narrow spectrum of action, being active only against microorganisms classified as Gram positive, moreover, proved to be active against all isolates producing biofilm when compared to non-producing strains of biofilm. Also showed remarkable cytotoxic activity, with IC50 4.96 μM. Thus, these results demonstrate an alternative to the design of a new class of antibacterial and antitumor metallodrugs with activity.eng
dc.formatapplication/pdfpor
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Federal de Santa Mariapor
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.subjectTriazenospor
dc.subjectÍon ouropor
dc.subjectResistência bacterianapor
dc.subjectCitotoxicidadepor
dc.subjectTriazeneseng
dc.subjectIon goldeng
dc.subjectBacterial resistanceeng
dc.subjectCytotoxicityeng
dc.titleAVALIAÇÃO DA ATIVIDADE CITOTÓXICA E ANTIBACTERIANA DE UM COMPOSTO TRIAZENIDO COMPLEXADO COM ÍON OURO (I)por
dc.title.alternativeEVALUATION OF CYTOTOXIC AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF A COMPOUND TRIAZENIDE COMPLEXED WITH GOLD ION (I)eng
dc.typeDissertaçãopor
dc.description.resumoO câncer representa uma das principais causas de óbito no mundo e esforços para descobrir terapias antineoplásicas mais eficazes têm conduzido à síntese de inúmeras moléculas. Outro grande desafio é o tratamento anti-infeccioso, pois apesar do grande arsenal de substâncias ativas disponíveis, muitas mostram-se ineficazes devido ao rápido aparecimento de estirpes bacterianas resistentes. Em razão disso, surge a necessidade da descoberta de novas substâncias ativas, com propriedades mais eficazes e direcionadas, tanto nos tratamentos de neoplasias como de resistência microbiana. Notoriamente, os compostos Triazenos (TZCs) vêm afirmando-se como uma classe promissora de metalofármacos com relevante atividade antimicrobiana e antiproliferativa. Além disso, a associação do radical farmacofórico TZC com íons metálicos, como o ouro, leva a um aumento significativo na atividade biológica. Em virtude dessa ampla versatilidade farmacológica, este estudo teve como objetivo a avaliação in vitro da atividade biológica de um composto TZC complexados com íon ouro (I). A atividade antibacteriana foi realizada pelo método convencional da microdiluição em caldo, através da técnica da concentração inibitória mínima (CIM), frente às cepas bacterianas padrão de referência American Type Culture Collection (ATCC), isolados clínicos com resistência a múltiplas drogas (RMD) e isolados clínicos produtores de biofilme. A citotoxicidade foi analisada através do ensaio colorimétrico baseado na redução do brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5 difeniltetrazólio) (MTT), frente às células da linhagem padrão K562 (Leucemia Mieloide Crônica). Os resultados obtidos demonstram que o composto em estudo apresentou estreito espectro de ação, sendo ativo somente frente aos microrganismos classificados como Gram positivos, além disso, mostrou-se ativo frente a todos os isolados produtores de biofilme, quando comparado às cepas não produtoras de biofilme. Também demonstrou notável atividade citotóxica, tendo a IC50 4.96 μM. Sendo assim, esses resultados demonstram uma alternativa para a concepção de uma nova classe de metalofármacos com atividade antibacteriana e antitumoral.por
dc.contributor.advisor1Horner, Rosmari
dc.contributor.advisor1Latteshttp://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4707613Z5por
dc.contributor.referee1Krause, Luciana Maria Fontanari
dc.contributor.referee1Latteshttp://lattes.cnpq.br/9844890896121847por
dc.contributor.referee2Cóser, Virgínia Maria
dc.contributor.referee2Latteshttp://lattes.cnpq.br/4601008307298787por
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/9594351028026785por
dc.publisher.countryBRpor
dc.publisher.departmentFarmacologiapor
dc.publisher.initialsUFSMpor
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticaspor
dc.subject.cnpqCNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIApor


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