Fitoquímica, atividades antimicrobiana e de inibição enzimática de Erythrina crista-galli (Fabaceae) e Valeriana polystachya (Caprifoliaceae) e obtenção de derivados de metabólitos de V. polystachya.
Abstract
Os distúrbios que acometem o sistema nervoso central e as doenças infecciosas estão entre as patologias que afetam a população mundial e crescem cada vez mais. Assim, a busca de compostos potencialmente mais eficazes e menos citotóxicos ao organismo humano são uma constante na pesquisa científica, buscando-se principalmente na natureza substâncias bioativas que possam ser utilizadas na terapêutica de doenças ou que sirvam de protótipos para o desenvolvimento de novos medicamentos sintéticos. Nesse contexto, realizou-se um estudo fitoquímico e farmacológico com as espécies E. crista-galli (Fabaceae) e V. polystachya (Caprifoliaceae), nativas do Bioma Pampa. O potencial farmacológico destas espécies foi avaliado através de ensaios de atividades antimicrobiana frente à uma coleção de microrganismos patogênicos e de inibição enzimática frente às enzimas acetilcolinesterase (AChE) e prolil oligopeptidase (POP). Plantas do gênero Erythrina são grandes produtoras de alcaloides eritrínicos e utilizadas na medicina popular para tratar diversas enfermidades, devido às suas propriedades sedativas, antidepressivas, anticonvulsivantes e também no tratamento de infecções antimicrobianas, entre outras. Um novo (eritratidina N-óxido, 99) e cinco alcaloides já conhecidos foram isolados a partir das cascas do caule de E. crista-galli. A ação antimicrobiana desta espécie foi atribuída principalmente ao alcaloide erisotrina (15) que inibiu o crescimento do fungo C. krusei (CIM de 12,5 μg/ml). 15 e 99 mostraram-se inibidores da atividade de POP com percentuais de 77,0 (IC50 89,5 μM) e 50,6%, respectivamente. O gênero Valeriana é conhecido por seus efeitos ansiolíticos, sedativos e indutores do sono. O isolamento bioguiado pelos ensaios enzimáticos dos extratos e frações preparados das raízes e rizomas de V. polystachya resultou em dezoito compostos, três destes inéditos na literatura, sendo os iridoides valtral D (102), IIHD-acevaltrato (104) e polistachina A (109). Os resultados de inibição enzimática revelaram três inibidores da POP, 102, valtrato (77) e baldrinal (49) com IC50 de 5,3, 7,9 e 175,3 μM, respectivamente. Os ensaios de atividade antimicrobiana mostraram compostos com significativa ação antimicrobiana (MICs 6,2-25 μg/ml) e antifúngica (MICs entre ˂ 1,5-25 μg/ml). Além disso, alguns compostos foram submetidos à modificações estruturais, que resultaram na obtenção de dez derivados, os quais foram avaliados quanto a ação antimicrobiana e atividade inibitória enzimática frente à AChE e POP. Uma comparação de perfil cromatográfico também foi realizado entre as espécies V. polystachya e V. officinalis comercial, mostrando que alguns extratos e frações de ambas espécies possuem os mesmos constituintes.
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