Avaliação da inibição da prolil oligopeptidase, dipeptidil peptidase e acetilcolinesterase por constituintes de plantas nativas do bioma Pampa- RS. Parâmetros bioquímicos e comportamentais de Phyllanthus tenellus.
Resumo
Neste trabalho foram selecionadas para prospecção seis espécies nativas do Bioma Pampa- RS: Spermacoce poaya, Borreria verticillata, Galianthe fastigiata (Rubiaceae), Hypericum brasiliense e H. connatum (Hypericaceae) e Phyllanthus tenellus (Euphorbiaceae), com o intuito de avaliar as espécies com maior potencial inibitório frente a prolil oligopeptidase (POP). Foram destacadas para o estudo fitoquímico os extratos brutos e frações das espécies Hypericum brasiliense, Hypericum connatum e Phyllanthus tenellus. O fracionamento das espécies H. connatum e H.brasilinese resultou no isolamento dos seguintes compostos: ácido clorogênico (1), quercetrina (2), rutina (3), quercetina (4) e isoquercetrina (5). A partir deP. tenellus foi isolado como constituinte principal da fração acetato de etila o elagitanino corilagina (6) e foram identificados os flavonoides rutina (7) e vitexina 2”-O-raminosideo(8). As estruturas dos metabólitos isolados foram elucidadas através de RMN 1H e 13C, espectrometria de massas e CLAE. Os extratos, frações e compostos isolados foram avaliados como inibidores das enzimas prolil oligopeptidase (POP), dipeptidil peptidase (DPP IV) e acetilcolinesterase (AChE). Todas as amostras testadas do gênero Hypericum apresentaram atividade inibidora da POP. Em contraste, o efeito inibidor da DPP IV não foi significativo para todos os extratos e substâncias testadas. Em relação à espécie Phyllanthus tenellus, todas as frações e a corilagina demonstraram alto potencial inibitório frente a POP, exceto a fração aquosa. Frente a DPP IV e AChE somente a fração diclorometano apresentou potencial inibitório significativo. O ensaio de permeabilidade (PAMPA), do extrato hidroalcoólico da espécie H. brasiliense mostrou que o metabólito quercetina (4) apresenta moderada permeabilidade 2,19x10-7cm. A análise do extrato hidroalcoólico de P.tenellus mostrou que o inibidor da POP corilagina foi o único constituinte capaz de atravessar o modelo de certificação mostrando uma moderada permeabilidade 1,26x10-7cm.O extrato da planta diminuiu significativamente o tempo de estereotipia nos animais testados, principalmente na dose de 5 mg / Kg, sendo o efeito observado tanto nos tratamentos agudos quanto no tratamento subcrônico. Além disso, o extrato bruto reduziu as espécies reativas de oxigênio no estriado e hipocampo.
Coleções
Os arquivos de licença a seguir estão associados a este item: