Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas contendo Indol-3-Carbinol e avaliação biológica das formulações
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2016-08-08Metadatos
Mostrar el registro completo del ítemResumen
O indol-3carbinol (I3C) é um fitoquímico que possui diversas propriedades terapêuticas. Entretanto, é
instável frente a ambientes ácidos e à luz. Neste sentido, as nanocápsulas poliméricas são alternativas
interessantes para a veiculação deste composto. Assim, este trabalho objetivou o desenvolvimento de
suspensões de nanocápsulas a partir da poli(ε-caprolactona) ou do Eudragit® RS 100 e dos triglicerídeos
de cadeia média ou do óleo de rosa mosqueta. Todas as formulações apresentaram características físicoquímicas
satisfatórias, com eficiência de encapsulação de 40 %, independentemente dos constituintes.
Ademais, verificou-se que as nanocápsulas aumentaram em cerca de 4 vezes a fotoestabilidade do
composto frente à radiação UVC, sendo esta fotoproteção 10 % mais efetiva para as nanocápsulas
preparadas com óleo de rosa mosqueta. Os estudos de liberação in vitro demonstraram um perfil de
liberação bifásico do I3C a partir das nanocápsulas, sendo esta governada por difusão fickiana. Na
avaliação biológica das formulações, as mesmas foram divididas em dois grupos: O primeiro grupo
consistiu de suspensões de nanocápsulas preparadas com poli(ε-caprolactona), pretendendo-se a
administração intravenosa do I3C. No teste de hemólise, as formulações demostraram
hemocompatibilidade até a concentração de 10 g/mL. O ensaio de atividade sequestradora do radical
DPPH demonstrou que as nanocápsulas com triglicerídeos de cadeia média e óleo de rosa mosqueta
aumentaram a atividade do I3C de 50% para 72 e 81 %, respectivamente, demonstrando que as
nanocápsulas de óleo de rosa mosqueta são formulações mais promissoras. Dessa forma, a atividade
antitumoral destas suspensões foi avaliada frente a células de câncer de mama e de glioma. Os resultados
demonstraram que o I3C nanoencapsulado apresentou um efeito antitumoral 2 vezes superior que o I3C
na sua forma livre, sem causar citotoxicidade para astrócitos. O segundo grupo de formulações, que
consistiu nas nanocápsulas de Eudragit® RS 100 e óleo de rosa mosqueta, foi avaliado in vivo quanto à
ação antinociceptiva. Os resultados demonstraram que, da mesma forma que o I3C livre, as
nanocápsulas tiveram início de ação em 30 minutos. No entanto, o I3C livre teve seu efeito perdido
rapidamente, enquanto que as nanocápsulas prolongaram a ação antinociceptiva deste composto por 6
horas. Considerando os resultados obtidos, as nanocápsulas contendo I3C desenvolvidas são uma
alternativa promissora para a administração deste composto no controle do câncer e no tratamento da
dor.
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