Formulações inovadoras de base nanotecnológica para o tratamento tópico de micoses superficiais
Abstract
Micoses superficiais são doenças fúngicas ocasionadas na pele, pelos e unhas e se encontram entre as
doenças infecciosas de maior incidência e difícil tratamento, o que as torna um sério problema de saúde pública.
O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento de formulações de base nanotecnológica, contemplando a
utilização de lipídeos vegetais para a aplicação tópica de tioconazol visando o tratamento de micoses
superficiais. Na primeira parte do estudo, focou-se no desenvolvimento de hidrogéis contendo Mangosferas
(nanopartículas lipídicas preparadas com manteiga de manga, óleo de melaleuca e tioconazol a 2 mg/mL), as
quais foram preparadas pelo método de homogeneização a alta pressão, e também, hidrogéis contendo
nanocápsulas poliméricas de óleo de copaíba, revestidas e não revestidas com quitosana com tioconazol a 1
mg/mL, obtidas por deposição interfacial do polímero pré-formado. As nanopartículas apresentaram
características satisfatórias com tamanho de partícula em torno de 100 nm para as Mangoesferas e 170 nm para
as nanocápsulas poliméricas; o índice de polidispersão abaixo de 0,15 para ambas; pH ligeiramente ácido;
potencial zeta negativo para as Mangoesferas e nanocápsulas sem revestimento e positivo para as nanocápsulas
revestidas com quitosana. O teor de tioconazol foi de 1,64-1,74 mg/mL para as Mangoesferas e 1,00 mg/mL para
as nanocápsulas de copaíba. As formulações apresentaram atividade antifúngica e o controle de liberação do
tioconazol foi mais pronunciado para as Mangoesferas contendo o óleo de melaleuca e para as nanocápsulas não
revestidas. Após a incorporação nos hidrogéis, as nanoestruturas foram preservadas. Os hidrogéis apresentaram
pH ligeiramente ácido, teor de fármaco próximo ao teórico e características de fluxo de acordo com o modelo de
Casson para os hidrogéis contendo as Mangoesferas. Os hidrogéis contendo as nanocápsulas poliméricas
revestidas com quitosana apresentaram modelo de fluxo do tipo Hershel-Bulkley e bioadesividade. No estudo de
permeação cutânea in vitro, os hidrogéis contendo as Mangoesferas e as nanocápsulas de copaíba direcionaram o
tioconazol para o estrato córneo, com maior retenção para os hidrogéis contendo as nanocápsulas de copaíba
revestidas. A segunda estapa deste trabalho concentrou nos estudos relacionados à otimização de formulações
para o tratamento de onicomicoses, inciando com uma revisão da literatura sobre a utilização de óleos essenciais
no tratamento destas infecções. Além disso, objetivou-se desenvolver uma formulação ungueal contendo
tioconazol associado à nanocápsulas de triglicerídeos de cadeia média revestidas com quitosana. As
nanocápsulas revestidas e não revestidas foram preparadas por deposição interfacial do polímero pré-formado e
apresentaram tamanho de partícula nanométrico, índice de polidispersão adequado, com potencial zeta positivo
para as nanocápsulas revestidas e negativo para as não revestidas. O teor de tioconazol foi 1,00 mg/mL e o pH
das formulações levemente ácido. Ambas possibilitaram o controle da liberação do fármaco e apresentaram
atividade antifúngica. A formulação ungueal apresentou características adequadas à aplicação ungueal
preservando as nanoestruturas, e maior percentual de recuperação de tioconazol no estudo de penetração
ungueal. A análise por microscopia confocal demonstrou uma penetração de mais de 30% da espessura ungueal a
partir das formulações nanoestruturadas. Em modelo ex vivo de onicomicose, as formulações ungueais
demonstraram-se equivalentes à formulação comercial com uma concentração de tioconazol 280 vezes menor.
Ainda, a inclusão do tioconazol nas nanocápsulas reduziu o potencial irritante in vitro do fármaco.
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