Aristolochia triangularis Cham.: análise fitoquímica, atividades antimicrobiana, antimicobacteriana e de inibição enzimática
Resumo
O gênero Aristolochia é muito utilizado na medicina popular devido as suas propriedades desintoxicante, anestésica e antiviral. No Brasil, a espécie Aristolochia triangularis Cham., conhecida popularmente como “cipó mil-homens”, é utilizada como antitérmica, antisséptica, sedativa, antiofídica e anti-inflamatória. Estudos relatam o isolamento de alcaloides, taninos, lignanas e terpenos de A. triangularis. Dentre as enfermidades que trazem preocupações a saúde mundial estão os distúrbios do sistema nervoso central e as doenças infecciosas. A depressão, esquizofrenia e a doença de Alzheimer não apresentam cura até os dias de hoje, e seus sintomas são amenizados através de diversas terapias. Porém, devido aos efeitos adversos e a toxicidade dos medicamentos disponíveis na clínica, a busca por novas substâncias ativas para tratar estas doenças é de extrema importância. Sabe-se que as enzimas acetilcolinesterase (AChE) e prolil oligopeptidase (POP) encontram-se com seus níveis alterados nestes distúrbios. Já as doenças infecciosas, devido ao uso indiscriminado de antimicrobianos pela população, tornaram-se um grave problema, principalmente para pacientes imunocomprometidos. A multirresistência dos microrganismos frente aos tratamentos já conhecidos faz com que a pesquisa por novos fármacos ganhe relevância. Considerando que as plantas medicinais apresentam inúmeros compostos ainda desconhecidos em suas potencialidades, este trabalho teve por objetivo preparar extratos e frações de A. triangularis, isolar e identificar seus metabólitos secundários, avaliar a atividade inibitória frente às enzimas AChE e POP, e avaliar as atividades antimicrobiana e antimicobacteriana de extratos, frações e substâncias puras isoladas. Como resultado, obtiveram-se nove compostos isolados, entre eles três diterpenos (ent-caur-16-en-19-al (1), ácido (-)-caur-16-en-19-oico (4), ent-caurano-16β,17-diol (5)), quatro lignanas (zuonina B (2), diidrocubebina (6), α e β-cubebinas (7a + 7b)), um sequiterpeno (nerolidol (3)) e um alcalóide (aristolactama BII (8)). Também obteve-se a partir do diterpeno (1) o derivado oxima 9. O potencial antimicrobiano dos compostos isolados foi estudado, verificando-se que o composto (4) foi o mais ativo na inibição das bactérias testadas, pincipalmente frente à Shigella sonnei. Este diterpeno também apresentou excelente atividade bacteriostática e bactericida (CIM/CLM - 3.1/6.2 μg/mL) contra Enterobacter aerogenes. A maior atividade antifúngica observada foi contra Candida krusei, onde os compostos 4 e 8 inibiram significativamente o crescimento do fungo (CIM - 6,2 μg/mL). Todos os extratos, frações e substâncias testadas apresentaram importante potencial antimicobacteriano, principalmente contra Mycobacterium abscessus. O composto nerolidol (3) apresentou a maior atividade de inibição das micobactérias testadas (CIM de 4,9-19,9 μg/mL). Os ensaios frente a AChE demostraram um bom resultado de inibição da enzima pela fração etérea ácida, com 48% de inibição na concentração de 200 μg/mL. Frente a POP, extrato e frações de A. triangularis apresentaram alta capacidade de inibição, com valores de 70-92% (a 200 μg/mL). Entre os compostos isolados, diidrocubebina (6) mostrou maior atividade inibitória desta enzima (150 μg/mL), apresentando IC50 de 15,2 ± 0,5 μM.
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