Hidrogel de base nanotecnológica contendo silibinina com ação anti-inflamatória no modelo de óleo de cróton
Fecha
2018-11-30Primeiro membro da banca
Nogueira, Cristina Wayne
Segundo membro da banca
Paese, Karina
Metadatos
Mostrar el registro completo del ítemResumen
Atualmente, a dermatite de contato irritativa é a dermatite mais prevalente entre as demais e é
desencadeada pela ativação da imunidade inata, após o contato da pele com agentes irritantes. A
silibinina (SB), um ativo de ocorrência natural, apresenta atividades benéficas para o tecido cutâneo,
dentre as quais pode-se destacar a ação anti-inflamatória. Desta forma, em estudos realizados no
nosso grupo de pesquisa, foram desenvolvidas suspensões de nanocápsulas contendo óleo de romã
como núcleo oleoso e silibinina como ativo. Visando a aplicação na pele, esta dissertação objetivou
desenvolver um hidrogel bioadesivo inovador para a veiculação desta suspensão de NC e verificar seu
potencial no tratamento da dermatite de contato irritativa. O hidrogel foi preparado a partir do polímero
Pemulen® TR2, que apresenta características bioadesivas. As formulações foram caracterizadas
quanto ao teor de SB, pH, tamanho e distribuição das partículas, bem como espalhabilidade e reologia,
características importantes principalmente no desenvolvimento de novos produtos para administração
cutânea. Para os estudos de liberação da SB a partir dos hidrogéis e permeação cutânea do ativo em
pele humana utilizou-se células de Franz. O teste de bioadesividade foi realizado utilizando um
texturômetro e, visando garantir a segurança das formulações, o ensaio de biometria cutânea foi
executado, avaliando-se os parâmetros de eritema, pH, perda transepidermal de água e hidratação
cutânea. Ainda, considerando a capacidade da SB em regular eventos inflamatórios, estudou-se a
viabilidade destes hidrogéis no tratamento da inflamação em um modelo animal induzido por óleo de
cróton. A formulação proposta apresentou características físico-químicas compatíveis com a
administração tópica, mantendo o tamanho nanométrico após a incorporação nos hidrogéis (184 ± 26
nm), faixa de pH adequada (6,70 ± 0,15), concentração de SB próxima a concentração teórica
(0,99±0,01 mg/g), assim como comportamento não-newtoniano pseudoplástico. A liberação in vitro
evidenciou que os hidrogéis que continham as nanocápsulas proporcionaram uma menor retenção da
silibinina na forma farmacêutica tanto para o meio contendo tampão fosfato pH 5,5 acrescido de etanol
como para o meio apenas com tampão (4,73 ± 0,50 µg/mL para o HP-NCSB e 1,14 ± 0,18 µg/mL para
o HP-SB e 2,25 ± 0,25 µg/mL a partir do HP-NCSB e 0,49 ± 0,05 µg/mL para o HP-SB,
respectivamente). Os estudos de permeação em pele humana indicaram que a nanoencapsulação da
silibinina aumenta sua retenção no estrato córneo, o que pode funcionar como depósito para liberação
gradual deste ativo. Avaliando-se o potencial bioadesivo das formulações, constatou-se que o HP-
NCSB destaca-se frente as demais formulações testadas. No estudo in vivo, os hidrogéis contendo as
nanocápsulas de silibinina e óleo de romã foram capazes de atuar reduzindo expressivamente o edema
de orelha e as células inflamatórias. No ensaio de biometria cutânea, para todos os parâmetros testados
as formulações não alteraram as condições normais da pele dos voluntários. Portanto, baseado nos
resultados obtidos, o desenvolvimento do hidrogel foi bem sucedido e que este atendeu a finalidade
terapêutica proposta, podendo ser uma alternativa terapêutica para o tratamento da dermatite de
contato irritativa, utilizando o ativo de origem natural silibinina aliado a nanotecnologia, uma vez que foi
possível demonstrar que o hidrogel contendo nanocápsulas de silibinina teve resultados satisfatórios
frente ao hidrogel contendo silibinina não-nanoencapsulada, assim como foi possível demonstrar a
contribuição do Pemulen® TR2 no desempenho das formulações.
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