Desenvolvimento de comprimidos de vimpocetina associada a nanocápsulas poliméricas
Fecha
2016-05-20Autor
Pinheiro, Patrícia Garcia 
Primeiro orientador
Schaffazick, Scheila Rezende
Metadatos
Mostrar el registro completo del ítemResumen
A vimpocetina é um alcaloide derivado da vincamina, muito utilizada para o tratamento de doenças cerebrovasculares e cognitivas devido ao seu potente efeito neuroprotetor. Além disso, a vimpocetina também apresenta efeito antioxidante, anti-inflamatório e antitumoral. Porém, possui baixa absorção no organismo e pouca solubilidade em água, limitando, assim, seu uso clínico. Sistemas nanoestruturados têm sido utilizados para aumentar a biodisponibilidade oral de fármacos. Contudo, esses sistemas tendem a apresentar problemas de estabilidade durante o armazenamento. Assim, formas farmacêuticas sólidas têm sido desenvolvidas para contornar esses problemas, como os comprimidos. A obtenção dos comprimidos se dá por diferentes métodos, entre eles, a granulação via úmida, em que há a aglomeração de partículas para a formação de grânulos, utilizando um líquido de granulação. Neste sentido, o objetivo do presente trabalho foi desenvolver comprimidos de vimpocetina (2,5 mg) associada a nanocápsulas poliméricas de etilcelulose, empregando óleo de coco (OC) ou triglicerídeos de cadeia média (TCM) como núcleo, através da granulação via úmida, visando aumentar a biodisponibilidade oral desse fármaco. Além disso, objetivou-se realizar um estudo de estabilidade dos comprimidos e estudo de liberação do fármaco a partir dos sistemas desenvolvidos. Conforme os resultados, as suspensões de nanocápsulas apresentaram características físico-químicas adequadas (138-157 nm; - 11 a -18 mV) e elevada eficiência de encapsulamento. Entretanto, as suspensões apresentaram-se instáveis após 30 dias de armazenamento. Assim, torna-se necessário o desenvolvimento de formas sólidas utilizando esses sistemas como produtos intermediários para a produção de comprimidos, através da granulação via úmida, em que as nanocápsulas foram o líquido de granulação. Os granulados obtidos apresentaram características físico-químicas (teor de fármaco e diâmetro médio após ressuspensão em água) e tecnológicas (ângulo de repouso, índice de Carr e fator de Hausner) adequados. Os comprimidos desenvolvidos, a partir dos granulados, apresentaram baixa friabilidade, tempo de desintegração próximo a 1 minuto, dureza aceitável (8 a 11 N), teor de fármaco próximo a 100%, peso médio (550 mg) e espessura conforme o esperado. Estudo de estabilidade dos compactos demonstrou que não houve decaimento no teor de fármaco após 90 dias de armazenamento. Diferentes ensaios foram efetuados (difusão em sacos de diálise, diálise reversa e dissolução/aparato II), em tampão fosfato pH 6,8, para avaliar a liberação in vitro da vimpocetina a partir das suspensões e/ou dos comprimidos. Os resultados demonstraram que as suspensões e os comprimidos contendo as nanocápsulas apresentaram perfil de liberação controlada da vimpocetina, em comparação a uma solução do fármaco, ao passo que comprimidos sem nanoestruturas apresentaram difusão/dissolução mais lenta em relação aos comprimidos nanotecnológicos, sendo que a metodologia empregada influenciou nos percentuais liberados. Em vista disso, pode-se concluir que os comprimidos contendo vimpocetina nanoencapsulada são sistemas promissores para o controle de liberação do fármaco.
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