Desenvolvimento tecnológico de produtos secos redispersíveis a partir de nanoestruturas contendo tioconazol
Fecha
2013-04-29Autor
Ribeiro, Roseane Fagundes 
Primeiro orientador
Silva, Cristiane de Bona da
Primeiro membro da banca
Guterres, Sílvia Stanisçuaski
Segundo membro da banca
Cruz, Letícia
Metadatos
Mostrar el registro completo del ítemResumen
A secagem por aspersão (spray-drying) e a liofilização são técnicas de desidratação que servem como alternativa para aumentar a estabilidade de formulações que se encontram em meio aquoso. Neste sentido, este trabalho objetivou o desenvolvimento de produtos secos redispersíveis preparados a partir de suspensões de nanocápsulas poliméricas e nanoemulsões utilizando o tioconazol, um fármaco antifúngico. As suspensões de nanocápsulas, preparadas com os polímeros poli(-caprolactona) PCL e Eudragit® RS100, e nanoemulsões contendo tioconazol (1,0 mg/mL) foram avaliadas quanto ao diâmetro médio de partículas, teor de fármaco, pH e eficiência de encapsulamento, as quais, após a preparação, apresentaram características físico-químicas adequadas: diâmetro médio de partículas na faixa nanométrica (110 210 nm), índice de polidispersão abaixo de 0,20, teor de fármaco próximo ao teórico e eficiência de encapsulamentro de, aproximadamente, 100 % e 86 % para as nanocápsulas de PCL e Eudragit® RS100, respectivamente. Além disso, as formulações foram estáveis por 30 dias. Após, as formulações líquidas foram submetidas à secagem por aspersão e/ou a liofilização, utilizando a lactose e a trealose como adjuvantes, na proporção de 10 % (m/v). Os produtos secos foram caracterizados em relação ao rendimento, índice de ressuspensão em água, teor de fármaco, umidade e morfologia. Independente do método de desidratação e do adjuvante, os produtos secos apresentaram características físico-químicas satisfatórias: rendimento de 50 100 % (dependendo da técnica de desidratação), teor de fármaco próximo ao teórico, percentual de umidade inferior a 4,2 %, boa redispersão em água, sendo possível verificar a presença de partículas nanométricas e micrométricas (por difração a laser), e a retomada do tamanho nanométrico semelhante à formulação líquida original, após filtração (espectroscopia de correlação de fótons). Na análise morfológica foi observada a presença de partículas arredondadas para os pós obtidos por spray-drying e irregulares para os obtidos por liofilização. Os produtos secos foram estáveis por 30 dias; todavia, os pós obtidos a partir de nanoemulsões e nanocápsulas de Eudragit® RS100, por spray-drying e lactose como adjuvante, apresentaram um decaimento no teor de tioconazol. As suspensões de nanocápsulas e nanoemulsões e seus respectivos produtos secos contendo tioconazol apresentaram atividade antifúngica frente à levedura de C. albicans, demonstrando que os processos de desidratação não afetaram a ação do fármaco. A avaliação de liberação in vitro do fármaco pela técnica de sacos de diálise demonstrou que os produtos secos preparados a partir de nanocápsulas foram capazes de promover o controle de liberação do fármaco, destacando-se os produtos secos obtidos a partir de nanocápsulas de PCL por spray-drying que apresentaram maior controle na liberação do tioconazol no tempo de 48 horas.