Avaliação da atividade biológica de triazenos inéditos complexados com Au(I)
Fecha
2013-03-22Metadatos
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Os triazenos são compostos com comprovada atividade citotóxica e antibacteriana.
Variações na sua estrutura química, como por exemplo a complexação com metais como o
ouro (I), podem lhe conferir diferenciadas atividades biológicas. Os antineoplásicos
dacarbazina e temozolomida constituem exemplos de triazenos disponíveis comercialmente
utilizados no tratamento de tumores sólidos e leucemias agudas. Neste estudo foram
sintetizados os seguintes compostos triazenos inéditos complexados com ouro (I): 1) [1,3-
Bis(2-fluorofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I); 2) [1,3-Bis(2 clorofenil)triazenido]
(trifenilfosfina)ouro(I); 3) [1,3-Bis(2-bromofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I); 4) [1,3-
Bis(2 iodofenil)triazenido](trifenilfosfina)ouro(I). A citotoxicidade desses compostos foi
avaliada através do ensaio colorimétrico do MTT efetuando cultura de células de medula
óssea de pacientes com diferentes tipos de leucemias, além de paciente controle, sem a
doença. Para a análise da atividade antimicrobiana foi utilizada a metodologia quantitativa da
microdiluição em caldo com a determinação da concentração inibitória mínima (CIM). Para a
determinação da atividade de nuclease foram efetuados ensaios de clivagem do DNA
plasmidial fita dupla utilizando a metodologia de eletroforese em gel de agarose. Os
resultados mostraram uma considerável atividade frente a diferentes tipos de leucemias
(leucemia mielóide aguda, leucemia mielóide crônica, leucemia linfóide aguda, leucemia
linfóide crônica) com um pequeno valor de IC50 de 0,0057 μmol mL-1 para o composto 4 em
células de leucemia mielóide aguda, sendo todos os compostos ativos em diferentes tipos de
leucemias, porém de forma não seletiva. A maior atividade antibacteriana foi frente a
bactérias gram-positivas principalmente em diferentes cepas de Staphylococcus aureus (com
valor de CIM igual a 16 ug/mL). Nenhum dos 4 compostos analisados nesse estudo conseguiu
clivar o DNA plasmidial. Desta forma, todos os triazenos testados possuem potencial
biológico, ou seja, podem ser objeto de mais estudos como alternativas aos fármacos
antimicrobianos e antineoplásicos existentes.