dc.creator | Gehrcke, Mailine | |
dc.date.accessioned | 2019-10-23T14:08:40Z | |
dc.date.available | 2019-10-23T14:08:40Z | |
dc.date.issued | 2016-08-08 | |
dc.identifier.uri | http://repositorio.ufsm.br/handle/1/18651 | |
dc.description.abstract | Indole-3carbinol (I3C) is a phytochemical that has several therapeutic properties. However, it is unstable
against acid and light conditions. In this sense, polymeric nanocapsules are interesting alternatives for
the encapsulation of this compound. Thus, this study aimed the nanocapsule suspensions development
from poly(ε-caprolactone) or Eudragit® RS 100 and from medium chain triglycerides or rose hip oil. All
the formulations showed adequate physicochemical characteristics with encapsulation efficiency around
40 % regardless of the used constituents. Furthermore, it was found that the nanocapsules increased
about fourfold the compound photostability against UVC radiation, which was 10 % more effective for
rose hip oil nanocapsules. The in vitro release profile studies demonstrated a biphasic release profile of
I3C from nanocapsules, which is driven by Fickian diffusion. In biological evaluations of the
formulations, they were divided in two groups: The first group consisted of nanocapsule suspensions
prepared with poly(ε-caprolactone), intending to intravenous administration of I3C. In hemolysis test
the formulations demonstrated hemocompatibility at 10 μg/ml. The DPPH scavenging activity assay
showed that medium chain triglycerides nanocapsules and rose hip oil nanocapsules increased the I3C
activity from 50 % to 72 and 81 %, respectively, demonstrating that rose hip oil nanocapsules are
promising formulations. Thus, the antitumor activity of these suspensions was evaluated against breast
tumor and glioma cells. The results demonstrated that nanoencapsulated I3C presented an antitumor
effect two times higher than free I3C without causing cytotoxicity on astrocyte cells. The second group,
which consisted of nanocapsule formulations prepared with Eudragit® RS 100 and rose hip oil, was
evaluated in vivo concerning its antinociceptive action. The results showed that free I3C and
nanocapsules had an onset of action at 30 min. However, free I3C has rapidly lost its effect, whereas
nanocapsules prolonged the antinociceptive action of this compound until 6h. This way, the developed
nanocapsules are promising alternatives for I3C administration in the control of cancer and pain
treatment. | eng |
dc.description.sponsorship | Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq | por |
dc.language | por | por |
dc.publisher | Universidade Federal de Santa Maria | por |
dc.rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International | * |
dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | * |
dc.subject | Indol-3-carbinol | por |
dc.subject | Nanocápsulas | por |
dc.subject | Atividade antitumoral | por |
dc.subject | Efeito antinociceptivo | por |
dc.subject | Indole-3-carbinol | eng |
dc.subject | Nanocapsules | eng |
dc.subject | Antitumor activity | eng |
dc.subject | Antinociceptive effect | eng |
dc.title | Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas contendo Indol-3-Carbinol e avaliação biológica das formulações | por |
dc.title.alternative | Development of polymeric nanocapsules containing Indole-3- Carbinol and biological evaluations of the formulations | eng |
dc.type | Dissertação | por |
dc.description.resumo | O indol-3carbinol (I3C) é um fitoquímico que possui diversas propriedades terapêuticas. Entretanto, é
instável frente a ambientes ácidos e à luz. Neste sentido, as nanocápsulas poliméricas são alternativas
interessantes para a veiculação deste composto. Assim, este trabalho objetivou o desenvolvimento de
suspensões de nanocápsulas a partir da poli(ε-caprolactona) ou do Eudragit® RS 100 e dos triglicerídeos
de cadeia média ou do óleo de rosa mosqueta. Todas as formulações apresentaram características físicoquímicas
satisfatórias, com eficiência de encapsulação de 40 %, independentemente dos constituintes.
Ademais, verificou-se que as nanocápsulas aumentaram em cerca de 4 vezes a fotoestabilidade do
composto frente à radiação UVC, sendo esta fotoproteção 10 % mais efetiva para as nanocápsulas
preparadas com óleo de rosa mosqueta. Os estudos de liberação in vitro demonstraram um perfil de
liberação bifásico do I3C a partir das nanocápsulas, sendo esta governada por difusão fickiana. Na
avaliação biológica das formulações, as mesmas foram divididas em dois grupos: O primeiro grupo
consistiu de suspensões de nanocápsulas preparadas com poli(ε-caprolactona), pretendendo-se a
administração intravenosa do I3C. No teste de hemólise, as formulações demostraram
hemocompatibilidade até a concentração de 10 g/mL. O ensaio de atividade sequestradora do radical
DPPH demonstrou que as nanocápsulas com triglicerídeos de cadeia média e óleo de rosa mosqueta
aumentaram a atividade do I3C de 50% para 72 e 81 %, respectivamente, demonstrando que as
nanocápsulas de óleo de rosa mosqueta são formulações mais promissoras. Dessa forma, a atividade
antitumoral destas suspensões foi avaliada frente a células de câncer de mama e de glioma. Os resultados
demonstraram que o I3C nanoencapsulado apresentou um efeito antitumoral 2 vezes superior que o I3C
na sua forma livre, sem causar citotoxicidade para astrócitos. O segundo grupo de formulações, que
consistiu nas nanocápsulas de Eudragit® RS 100 e óleo de rosa mosqueta, foi avaliado in vivo quanto à
ação antinociceptiva. Os resultados demonstraram que, da mesma forma que o I3C livre, as
nanocápsulas tiveram início de ação em 30 minutos. No entanto, o I3C livre teve seu efeito perdido
rapidamente, enquanto que as nanocápsulas prolongaram a ação antinociceptiva deste composto por 6
horas. Considerando os resultados obtidos, as nanocápsulas contendo I3C desenvolvidas são uma
alternativa promissora para a administração deste composto no controle do câncer e no tratamento da
dor. | por |
dc.contributor.advisor1 | Cruz, Letícia | |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/3095970241017527 | por |
dc.contributor.referee1 | Oliveira, Sara Marchesan de | |
dc.contributor.referee1Lattes | http://lattes.cnpq.br/6574555059806902 | por |
dc.contributor.referee2 | Teixeira, Helder Ferreira | |
dc.contributor.referee2Lattes | http://lattes.cnpq.br/6652867749152426 | por |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/4143412382670115 | por |
dc.publisher.country | Brasil | por |
dc.publisher.department | Farmacologia | por |
dc.publisher.initials | UFSM | por |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas | por |
dc.subject.cnpq | CNPQ::CIENCIAS BIOLOGICAS::FARMACOLOGIA | por |
dc.publisher.unidade | Centro de Ciências da Saúde | por |