Influência de promotores químicos na permeação ungueal de tioconazol associado a nanocápsulas poliméricas
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Data
2017-08-25Autor
Paines, Thamiris Coimbra
Primeiro membro da banca
Flores, Fernanda Cramer
Segundo membro da banca
Adams, Andréa Inês Horn
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Mostrar registro completoResumo
O presente trabalho objetivou investigar a influência de dois promotores químicos (N-acetil-L-cisteína e ureia) na permeação ungueal in vitro do tioconazol associado à nanocápsulas poliméricas. Cada promotor foi adicionado a uma suspensão de nanocápsulas nas concentrações de 0,5 % (p/v) e 5% (p/v) para a N-acetil-L-cisteína e ureia, respectivamente. As suspensões foram preparadas pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado e foram caracterizadas físico-quimicamente quanto as características organolépticas, diâmetro médio de partículas, índice de polidispersão, pH, potencial zeta, teor de fármaco e eficiência de encapsulamento. Como resultados, as suspensões apresentaram características macroscópicas satisfatórias, pH levemente ácido ou próximo a neutro, no caso das que continham ureia, tamanho de partículas na faixa nanométrica (186 – 189 nm), índice de polidispersão ≤0,1, potencial zeta negativo (-7,5 a -11,9 mV), teor de fármaco próximo ao teórico (1 mg/mL) e eficiência de encapsulamento em torno de 100%. As suspensões contendo ureia mantiveram-se estáveis durante 120 dias de armazenamento, ao passo que as que continham N-acetil-L-cisteína foram estáveis por sete dias. O estudo de liberação in vitro do tioconazol, realizado pela técnica de difusão em sacos de diálise, demonstrou um controle de liberação por parte das nanocápsulas, com relação a solução do fármaco livre, para ambas as formulações. A permeação ungueal in vitro foi avaliada com fragmentos de unhas humanas utilizando células in line. Como resultado, foi possível quantificar o fármaco no meio receptor a partir das formulações desenvolvidas e das soluções contendo o fármaco livre em presença dos promotores, obtendo-se concentrações entre 20 a 25 μg/cm2 ao final do experimento. A quantidade de tioconazol retida nas unhas foi calculada. O percentual de fármaco retido foi superior para as formulações contendo N-acetil-L-cisteína (1,13 ± 0,32), corroborando com as imagens obtidas por MEV, as quais mostraram alterações na superfície dorsal das unhas mantidas em contato com as formulações. Tais alterações foram mais pronunciadas para as unhas tratadas com N-acetil-L-cisteína. A atividade antifúngica in vitro das formulações foi avaliada frente a C. albicans pelo método de difusão em ágar com pocinhos. Os resultados obtidos demonstraram que a vinculação do tioconazol às nanoestruturas não interferiu em sua atividade, bem como a presença dos promotores.
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