dc.creator | Leal, Julliano Guerin | |
dc.date.accessioned | 2021-12-29T13:22:22Z | |
dc.date.available | 2021-12-29T13:22:22Z | |
dc.date.issued | 2020-11-06 | |
dc.identifier.uri | http://repositorio.ufsm.br/handle/1/23439 | |
dc.description.abstract | Organochalcogen compounds have been the subject of several studies regarding their
biological potential in various applications, such as antitumor, antiviral, anti-inflammatory, and
antioxidant. Regarding the last, we can highlight its use in combating oxidative stress and its
consequences. In this context, ferulic acid is a natural molecule that has a wide variety of
biological applications, where we can highlight its ability to act as an antioxidant agent. In the
same way, nucleoside analogs have a growing interest in their derivatives for the synthesis of
new drugs. On the other hand, the development of new photosensitizers for application in
photodynamic therapy has been a very current research target. Among the existing
photosensitizers, we can present Rodaminas. Thus, this work had as one of its objectives the
preparation of a new class of chalcogen-nucleosides conjugated with ferulic acid. In this work,
fifteen chalcogen-nucleoside analogs derived from ferulic acid were synthesized. For this
purpose, a protocol was developed using mild conditions, where the said compounds were
prepared in good yields (34%-96%). It was found that the studied compounds exhibited anticancer
activity in vitro against the bladder cancer cell line, without demonstrating toxic effects
in the in vitro assays. performed on mice. They were also tested for their antioxidant capacity
in vitro. It was thus observed that the compounds have superior activity in comparison to ferulic
acid and all the other standards used. Still, the second objective of this work involved the
preparation of photosensitizers applicable to photodynamic therapy derived from rhodamine.
In this context, a total of twelve compounds were synthesized, starting from 5'-arylchalcogenyl-
3'-amino-thymidine and rhodamine B, thus obtaining products, in almost all cases, with good
yields (14%-96%) and with excellent perspectives aiming their application to PDT, through a simple methodology. | eng |
dc.description.sponsorship | Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq | por |
dc.language | por | por |
dc.publisher | Universidade Federal de Santa Maria | por |
dc.rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International | * |
dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | * |
dc.subject | Organocalcogênio | por |
dc.subject | Ácido ferúlico | por |
dc.subject | Antioxidante | por |
dc.subject | Nucleosídeo | por |
dc.subject | Rodamina B | por |
dc.subject | Organochalcogen | eng |
dc.subject | Ferulic acid | eng |
dc.subject | Antioxidant | eng |
dc.subject | Nucleoside | eng |
dc.subject | Rhodamine B | eng |
dc.title | Síntese e avaliação biológica de compostos derivados da 5’-arilcalcogenil-3’-amino-timidina | por |
dc.title.alternative | Synthesis and biological evaluation of compounds derived from 5'-arylcalcogenyl-3'-amino-thymidine | eng |
dc.type | Tese | por |
dc.description.resumo | Compostos organocalcogênios vem sendo objeto de vários estudos quanto ao seu potencial
biológico em várias aplicações, como antitumoral, antiviral, antiinflamatório e antioxidante.
Com relação a esta ultima, podemos destacar seu emprego no combate ao estresse oxidativo
e suas consequências. Neste contexto, o ácido ferúlico é uma molécula natural que apresenta
uma grande variedade de aplicações biológicas, onde podemos destacar a sua capacidade
de atuar como agente antioxidante. Da mesma maneira, os análogos de nuclesídeos
apresentam um crescente interesse nos seus derivados para a síntese de novos fármacos.
Ainda, o desenvolvimento de novos fotosensibilizadores para a aplicação em terapia
fotodinâmica vem sendo um alvo de pesquisa bastante atual. Entre os fotosensibilizadores
existentes, podemos apresentar as Rodaminas. Assim, este trabalho teve como um dos seus
objetivos a preparação de uma nova classe de calcogeno-nucleosides conjugados com ácido
ferúlico. Assim, quinze análogos de calcogeno-nucleosídeos derivados do ácido ferúlico foram
sintetizados. Para tal foi elaborado um protocolo utilizando condições brandas, onde os
referidos compostos foram preparados em bons rendimentos (34%-96%). Verificou-se que os
compostos estudados exibiam atividade anticâncer in vitro contra a linha celular de câncer de
bexiga, sem a demonstração de efeitos tóxicos nos ensaios in vivo realizados em
camundongos. Também foram testados quanto à sua capacidade antioxidante in vitro.
Observou-se dessa forma que os compostos possuem atividade superior em comparação
com o ácido ferúlico e todos os outros padrões utilizados. Ainda, um segundo objetivo deste
trabalho envolveu a preparação de fotossensibilizadores aplicáveis a terapia fotodinâmica
derivados da rodamina. Neste contexto um total de doze compostos foram sintetizados, a
partir dos 5’-arilcalcogenil-3’-amino-timidina e rodamina B, obtendo-se assim produtos, em
sua maioria, com bons rendimentos (14%-96%) e com ótimas perspectivas visando sua
aplicação a TFD, através de uma metodologia simples. | por |
dc.contributor.advisor1 | Rodrigues, Oscar Endrigo Dorneles | |
dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/6536519955416085 | por |
dc.contributor.advisor-co1 | Dornelles, Luciano | |
dc.contributor.referee1 | Iglesias, Bernardo Almeida | |
dc.contributor.referee2 | Schumacher, Ricardo Frederico | |
dc.contributor.referee3 | Fantinel, Leonardo | |
dc.contributor.referee4 | Godoi, Marcelo de | |
dc.creator.Lattes | http://lattes.cnpq.br/1394351554044372 | por |
dc.publisher.country | Brasil | por |
dc.publisher.department | Química | por |
dc.publisher.initials | UFSM | por |
dc.publisher.program | Programa de Pós-Graduação em Química | por |
dc.subject.cnpq | CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA | por |
dc.publisher.unidade | Centro de Ciências Naturais e Exatas | por |